商品名称：环孢素胶囊
参考价格：¥0.00
批准文号：国药准字H20080615
生产厂商：台山市化学制药有限公司
功能主治：适用于预防同种异体肾、肝、心、骨髓等器官或组织移植所发生的排斥反应，也适用于预防及治疗骨髓移植时发生的移植物抗宿主反应。本品常与肾上腺皮质激素等免疫抑制剂联合应用，以提高疗效。近年来有报道试用于治疗眼色素层炎、重型再生障碍性贫血及难治性自身免疫性血小板减少性紫癜、银屑病、难治性狼疮肾炎等。
药品说明书
| 批准文号 | 国药准字H20080615 |
| 通用名称 | 环孢素胶囊 |
| 性状 | |
| 规格 | 50粒/盒 |
| 单位 | 盒 |
| 类别 | |
| 用药分类 | 处方药 |
| 用法用量 | 除了某些情况需静脉滴注环孢素注射液外，对大部分病例，推荐口服环孢素治疗。本品的每日总用量应分早晚两次服用。1.移植下列剂量范围仅作为用药指南。环孢素血浓度的常规监测是很重要的，可用单克隆抗体的放射免疫法来测定。该结果可用来决定本品的剂量，以达到预期的血药浓度。1.1 器官移植本品的治疗应于移植手术前12小时开始，10-15毫克/公斤/天，分二次给药。此用量应维持至术后1-2周。再根据血药浓度逐渐减量至2-6毫克/公斤/天，分两次口服。● 在肾移植的受者中，当接受低于3-4毫克/公斤/天的较低剂量时，可因环孢素血浓度低于50-100纳克/毫升，从而增加发生排斥反应的危险。● 当本品与其它免疫抑制剂合用时（如与皮质激素合用，作为三联或四联用药的一部分），开始用量为3-6毫克/公斤/天，分两次口服。1.2 骨髓移植移植前一天开始用药，最好采用静脉滴注。如果开始时即准备口服本品，则应于移植前一天给药，推荐用量为12.5-15毫克/公斤/天。维持剂量为12.5毫克/公斤/天，应持续3-6个月（最好为6个月）。然后逐渐减量，直至移植后1年停药。胃肠道疾患可能减少药物吸收，该类患者需加大本品剂量或经静脉给药。● 本品的每日总用量应分早晚两次口服。● 部分患者在停用环孢素后可能发生GVHD,但通常对再次用药反应良好。治疗慢性轻度GVHD时，宜采用较小剂量的本品。2.非器官移植适应症在非移植性适应症患者中，暂无不经肠道给药的经验。2. 1 内源性葡萄膜炎剂量──开始剂量为5毫克/公斤/天，分两次口服，直至炎症缓解和视力改善。疗效不显著者，其短期剂量可增至7毫克/公斤/天。● 如果单用本品不能有效地控制病情，为加速缓解和∕或控制眼部炎症，可配合皮质激素全身给药（例如泼尼松0.2-0.6毫克/公斤/天）。若病情在3个月内仍无改善，则停用本品。● 为维持疗效，本品剂量应逐步减至最小有效量。在缓解期内，本品的剂量不应超过5毫克/公斤/天。肾功能监测──本品可能损害肾功能。因此，在治疗开始前，至少应测定血清肌酐两次，以取得可靠的血清肌酐基线值，再以适当方法（如DETTLI），根据两次血清肌酐值分别计算得到相应的肌酐清除率，且其值均应在正常范围内。在治疗开始的4周内，应每周测定一次血清肌酐和血压，以后每月测定一次。若提高本品剂量，则应增加测定次数。若患者的血清肌酐值超过基线值的30%，即使该值仍属正常范围，亦应将剂量降低25-50%。如果在1个月内，该肌酐值仍不降低，则停用本品。短时间肌酐值超过基线值20-30%，应反复测定以排除暂时性非肾源性血清肌酐增高的可能。若血压明显超过基线值，应给予降压治疗。若无法控制，则应停用本品。2. 2 皮肤病学适应症银屑病剂量：──为缓解病情，推荐的初始剂量为２.5毫克/公斤/天，分两次口服。若治疗4周后病情无改善，可逐步每月增加0.5-1.0毫克/公斤/天，但不应超过5毫克/公斤/天。5毫克/公斤/天的剂量使用4周后仍不能改善皮损，或有效剂量不符合下列安全指南，则均应停药。对某些需快速改善病情的病例，可将初始剂量调整至5毫克/公斤/天。──为了维持疗效，各患者的剂量应分别调整至最小有效量，但不应超过5毫克/公斤/天。如果症状持续缓解6个月以上，应停用本品，尽管停药后复发可能增加。异位性皮炎剂量：──在成人和16岁以上的青年中，推荐剂量范围为2.5-5.0毫克/公斤/天，分两次口服。若采用2.5毫克/公斤/天的初始剂量在2周内未获得满意疗效，则可迅速提高至5毫克/公斤/天的最高剂量。在非常严重的病例中，可能需用5毫克/公斤/天的初始剂量，才能迅速而有效地控制病情。──长期应用环孢素治疗异位性皮炎的经验不多。故建议治疗周期最长不应超过8周。若采用5毫克/公斤/天的剂量，在1个月内仍未获满意疗效者，则停用本品。警告──在治疗前，应向患者充分说明有关本品的治疗好处和可能的风险，以及停药后较易复发的问题。──肾功能不全、未能控制的高血压或感染，以及除皮肤以外的其它任何恶性肿瘤（请参阅“银屑病和皮肤肿瘤以及禁忌症”）患者，均不应接受本品治疗。而高尿酸血症患者则应慎用本品。──在使用本品期间发生高血压而降压治疗又无法控制者，亦应停用本品。──肾功能监测：请参阅前面的“内源性葡萄膜炎”。──银屑病和皮肤肿瘤：在接受环孢素治疗的病例中，与那些接受传统治疗者一样，也见发生恶性肿瘤（特别是皮肤癌）的报告。在应用本品前，若患者的皮肤损害并非典型的银屑病，或怀疑为癌变或癌前变者，应作活检。对伴有皮肤癌变或癌前变者，只有在对此类病变进行治疗后，以及在无其它有效疗法可供选择时，才可采用本品。──异位性皮炎和皮肤感染：对活动性单纯性疱疹感染，应先清理皮肤，然后再开始使用本品。若在使用本品期间发生上述情况，除非感染严重，否则不必停药。金黄色葡萄球菌皮肤感染并非本品绝对的禁忌症，但需给予适当的抗生素治疗。不过，不要口服红霉素，因为它能提高环孢素的血浓度（请参阅“相互作用”）。如果无其它抗生素代替红霉素的话，则必须对环孢素的血浓度、肾功能、不良反应的症状作密切监测。2. 3 类风湿性关节炎剂量最初6周的推荐剂量为3毫克/公斤/天，分两次口服。若疗效不明显，剂量可逐渐增加至5毫克/公斤/天的最高量。若调整剂量后，3个月内疗效仍不显著，则停用本品。此外，必须根据各人的耐受程度，分别调整维持剂量。本品可以与小剂量皮质激素和/或非甾体类抗炎药联合应用。警告：──在治疗前，应向患者充分说明有关本品的治疗好处及可能的风险。──肾功能不全、未能控制的高血压或感染，以及任何恶性肿瘤患者，均不应接受本品治疗。而高尿酸血症或高血钾症患者则应慎用本品。肾功能监测──环孢素可能损害肾功能。因此，在治疗开始前，应至少测定血清肌酐两次，以取得可靠的血清肌酐基线值，再以适当方法（如DETTLI），根据两次血清肌酐值分别计算得到相应的肌酐消除率，且其值均应在正常范围内。在治疗开始的4周内，应每周测定一次血清肌酐和血压，以后每月测定一次。但是，若提高本品剂量，开始与非甾体类抗炎药合用或提高其剂量时，则有必要增加测定次数。若患者的血清肌酐值不止一次地超过基线值的30%，即使该值仍属正常范围，也应降低剂量。某些病例的血清肌酐超过基线值的20-30%，应反复测定以排除暂时性非肾源性血清肌酐增高的可能。若超过基线值的50%，应将剂量减少50%。若减量后的1个月内未见改善，则应停用本品。若血压明显超过基线值，应给予降压治疗。无法控制者，则应减量或停用本品。与其它长期应用的免疫抑制剂相同，本品有增加淋巴组织增生紊乱的危险，应予以重视。2．4 肾病综合症剂量──为缓解症状，推荐剂量为：成人5毫克/公斤/天，儿童6毫克/公斤/天，分两次口服。对肾功能不全却又处于允许程度的患者，其初始剂量不应超过2.5毫克/公斤/天（成人血清肌酐超过200微摩尔/升，儿童超过140微摩尔/升时，则禁用本品）。──若单用本品的疗效不够满意，特别是耐皮质激素的患者，推荐本品与小剂量皮质激素联合应用。若3个月后，疗效仍不满意，则停用本品。患者所用剂量应根据疗效（蛋白尿）和安全性（主要根据血清肌酐）作个别调整。但成人不应超过5毫克/公斤/天，儿童不应超过6毫克/公斤/天。──为维持疗效，剂量应逐渐减至最小有效量。肾功能监测：──环孢素可能损害肾功能。因此，在治疗开始前，应至少测定血清肌酐两次，以取得可靠的血清肌酐值。在治疗开始的4周内，应每周测一次血清肌酐和血压，以后每月测定一次。若提高本品剂量，则应增加测定次数。若患者的血清肌酐超过基线值的30%，应将剂量降低25-50%。某些患者的血清肌酐值超过基线值的20-30%，应反复测定以排除暂时性非肾源性肌酐增高的可能。──若血压明显超过基线值，应给予降压治疗。若无法控制，则应减量或停用本品。──对肾功能不全却又处于允许程度的患者，其初始剂量不应超过2.5毫克/公斤/天。并给予严密的监测。若成人血清肌酐超过200微摩尔/升，儿童超过140微摩尔/升时，则禁用本品。对原已有肾功能损害的肾病综合症患者，很难判断其肾组织的改变是否由本品所致。这就是为什么罕见关于“本品引起肾组织结构改变却不伴血清肌酐升高”的报告的原因。故应用本品超过一年的耐皮质激素的轻微变化型肾病患者，应考虑作肾脏活检。暂无本品用于幼儿的资料。一些儿科研究显示，儿童需要和可耐受的每公斤体重剂量较成人高。此外，应对严重肝功能障碍患者的血清肌酐值（最好连同环孢素血浓度）做严密监测。必要时，做剂量调整。3. 用药指南请参阅“一般须知”。本品每天的用量，应该分两次口服（早上和晚上）。胶囊应整体吞服（请参阅“一般须知”）。其它资料一般须知──准备服药前方可将胶囊从包装内取出。在某些病例（特别是体重轻的人）中，他们的全天总用量不能被精确地分成早晚各一份，则采用下列方法：●早晚给予不同的剂量。●若上述方法不成功，则患者可能需转用口服液。 |
| 不良反应 | 1、较常见的有厌食、恶心、呕吐等胃肠道反应，牙龈增生伴出血、疼痛、约1/3用药者有肾毒性，可出现血清肌酐、尿素氮增高、肾小球滤过率减低等肾功能损害、高血压等。牙龈增生一般可在停药6个月后消失。慢性、进行性肾中毒多于治疗后约12个月发生。2、不常见的有惊厥，其原因可能为本品对肾脏毒性及低镁血症有关。此外本品尚可引起氨基转移酶升高、胆汁郁积、高胆红素血症、高血糖、多毛症、手震颤、高尿酸血症伴血小板减少、微血管病性溶血性贫血、四肢感觉异常、下肢痛性痉挛等。此外，有报告本品可促进ADP诱发血小板聚集，增加血栓烷A2的释放和凝血活酶的生成，增强因子Ⅶ的活性，减少前列环素产生，诱发血栓形成。3、罕见的有过敏反应、胰腺炎、白细胞减少、雷诺综合征、糖尿病、血尿等。（过敏反应一般只发生在经静脉途径给药的患者，表现为面、颈部发红，气喘、呼吸短促等。）严重各种不良反应大多与使用剂量过大有关，防止反应的方法是经常监测本品的血药浓度，调节本品的全血浓度，使能维持在临床能起免疫抑制作用而不致有严重不良反应的范围内。有报道认为如在下次服药前测得的本品全血谷浓度约为100～200ng／ml，则可达上述效应。如发生不良反应，应立即给相应的治疗，并减少环孢素胶囊的用量或停用。 |
| 用药禁忌 | 对环孢素及其任何赋形剂过敏者。（请参阅【成份】和【注意事项】）下列为非移植性适应症的附加禁忌肾功能不全。肾病综合症除外，肾病综合症呈与病情有关的用药前血清肌酐值中度升高（成人最高不超过200微摩尔/升，儿童最高不超过140微摩尔/升），故被允许慎用本品以缓解病情，最大剂量不超过2.5毫克/公斤/每天。●未控制的高血压，如果充分的治疗仍无法控制高血压，则本品应减量或停药。●未控制的感染已知和确诊的任何类型的恶性肿瘤史（请参阅【用法用量】和【不良反应】内的银屑病和皮肤肿瘤）。 |
| 药物相互作用 | |
| 储藏 | |
| 包装 | |
| 有效期 | 18个月 |
| 生产企业 | 台山市化学制药有限公司 |
| 剂型 | |
| 注意事项 | 1、本品经动物实验证明有增加致癌的危险性。在人类虽也有并发淋巴瘤、皮肤恶性肿瘤的报告，但尚无导致诱变性的证据。2、本品可以通过胎盘。应用2～5倍于人类的剂量对鼠、兔胚胎及胎儿可产生毒性，但按人类常规剂量用药，未见到该类动物的胚胎有致死或致畸的发生。3、下列情况慎用：肝功能不全、高钾血症、感染、肠道吸收不良、肾功能不全、对服本品不耐受等。4、对诊断的干扰：(1)用本品最初几日，血尿素氮及肌酐可升高，这并不一定表明是肾脏移植的排斥反应； (2)血清丙氨酸氨基转移酶[ALT(SGPT)]、门冬氨酸氨基转移酶[AST(SGOT)]、淀粉酶、碱性磷酸酶、血胆红素可因本品对肝脏的毒性而升高；(3)血清镁浓度可减低，此与本品的肾毒性有关；(4)血清钾、血尿酸可能升高。5、若本品已引起肾功能不全或有持续负氮平衡，应立即减量或至停用。6、若发生感染，应立即用抗生素治疗，本品亦应减量或停用。7、若移植发生排斥，环孢素胶囊剂量应加大。8、在预防治疗器官或组织移植排斥反应及治疗自身免疫性疾病方面，本品的剂量常因治疗的疾病、个体差异、用本品后的血药浓度不相同而并不完全统一，小儿对本品的清除率较快，故用药剂量可适当加大。 |
| 适应症/功能主治 | |
| 医保目录类别 | |
| 助字码 | HBSJ |
| 管理级别 | 普药 |
| 是否重点养护 | |
| 产地 | |
| 生产厂家 | 台山市化学制药有限公司 |
